La lutte chimique existe depuis des millénaires : l’usage du soufre remonte à la Grèce antique (cité par Homère en 750 avant J.-C.) et l’arsenic est recommandé par Pline, naturaliste romain, en tant qu’insecticide, au 1^er siècle après J.-C. Des plantes connues pour leurs propriétés toxiques ont été utilisées comme pesticides (par exemple les aconits, au Moyen Âge, contre les rongeurs). Des traités sur ces plantes ont été rédigés (ex. : traité des poisons de Maïmonide en 1135). Les produits arsenicaux ou à base de plomb (Arséniate de plomb) étaient utilisés au XVIème siècle en Chine et en Europe. Les propriétés insecticides du tabac étaient connues dès 1690. En Inde, les jardiniers utilisaient les racines de Derris et Lonchocarpus (roténone) comme insecticide. Leur usage s’est répandu en Europe vers 1900.

La chimie minérale s’est développée au XIXe siècle pour répondre aux graves épidémies qui atteignent les productions agricoles vitales (mildiou de la pomme de terre en 1845, infestations de rouilles sur les céréales…). La chimie minérale a fourni de nombreux pesticides minéraux à base de sels de cuivre (utilisés actuellement en agriculture biologique). Les fongicides à base de sulfate de cuivre se répandent, en particulier la fameuse bouillie bordelaise (mélange de sulfate de cuivre et de chaux) pour lutter contre les invasions fongiques de la vigne et de la pomme de terre, non sans séquelles de pollution sur les sols (cuivre non dégradable). Des sels de mercure sont employés à partir du début du XXème siècle pour le traitement des semences. En raison de la toxicité du mercure, ils sont interdits dans les pays de l’OCDE depuis 1915 et dès 1982 pour certains pays d’Europe de l’Ouest. Leur usage perdure dans d’autres pays.

L’ère des pesticides de synthèse débute vraiment dans les années 1930, profitant du développement de la chimie organique de synthèse et de la recherche sur les armes chimiques durant la Première Guerre mondiale.

En 1874, Zeidler synthétise le DDT (dichlorodiphényltrichloroéthane), dont Muller en 1939 établit les propriétés insecticides. Le DDT est commercialisé dès 1943 et ouvre la voie à la famille des organochlorés. Le DDT a dominé le marché des insecticides jusqu’au début des années 1970 où il a été interdit en UE, notamment.

En 1944, l’herbicide 2,4-D, copié sur une hormone de croissance des plantes et encore fortement employé de nos jours, est synthétisé.

La Seconde Guerre mondiale a généré, à travers les recherches engagées pour la mise au point de gaz de combat, la famille des organophosphorés qui, depuis 1945, a vu un développement considérable encore de mise aujourd’hui pour certains de ces produits, tel le malathion.

En 1950-1955 se développe aux États-Unis les herbicides de la famille des urées substituées (linuron, diuron), suivis peu après par les herbicides du groupe ammonium quaternaire et triazines.

Les fongicides du type benzimidazole et pyrimides datent de 1966, suivi par les fongicides imidazoliques et triazoliques dits fongicides IBS (inhibiteurs de la synthèse des stérols) qui représentent actuellement le plus gros marché des fongicides.

Dans les années 1970-80 apparaît une nouvelle classe d’insecticides, les pyréthrinoïdes qui dominent pour leur part le marché des insecticides.

Au cours de la deuxième moitié du XXe siècle, la raréfaction de la main d’oeuvre bon marché dans le désherbage a contribué à l’apparition du désherbage sélectif. Les progrès dans la protection des plantes ont largement contribué à l’augmentation des rendements et à la régularité de la production. Faciles d’accès et d’emploi, relativement peu chers, les produits phytopharmaceutiques se sont révélés très efficaces et fiables dans un nombre important de cas, sur de grandes surfaces. Toutefois, l’usage systématique de ces produits est remis en question, avec la prise de conscience croissante des risques qu’ils peuvent générer pour l’environnement, la biodiversité et la santé humaine.

Affiche publicitaire américaine diffusée durant la Seconde Guerre mondiale par l’Office for Emergency Management intitulée « Tirez pour tuez ; Protégez votre jardin de la victoire ». (Office of War Information. Domestic Operations Branch. Bureau of Special Services), utilisée du 03 septembre 1943 au 15 septembre 1945.